產品說明
【藥品名稱】
通用名:注射用氨芐西林鈉氯唑西林鈉
曾用名：注射用氨氯青霉素鈉
英文名：Ampicillin Sodium and Cloxacillin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Anbianxilinna Lüzuoxilinna
本品為復方制劑，其組分為每瓶含氨芐西林鈉0.5g,氯唑西林鈉0.5g。
【性狀】
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。
【藥理毒理】
本品中氨芐西林鈉為廣譜半合成青霉素，氯唑西林鈉為耐酸、耐酶半合成青霉素。氨芐西林鈉氯唑西林鈉具有氨芐西林鈉和氯唑西林鈉兩者的特點，即對革蘭陽性菌和陰性菌有廣譜殺滅作用，又對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效。兩者合用可彼此加強作用和彌補各自單獨應用的不足。
氨芐西林對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青霉素相仿或稍遜于青霉素。氨芐西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優于青霉素。氨芐西林鈉對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。氨芐西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
氯唑西林具有耐酸、耐青霉素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青霉素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。
【藥代動力學】
肌內注射氨芐西林鈉0.5g，血藥峰濃度（Cmax）于0.5—1小時到達，約為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g后15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產兒按體重肌內注射氨芐西林鈉10mg/kg和25mg/kg后1小時，血藥濃度達峰值，分別為20mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。氨芐西林體內分布良好，細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以后隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。氨芐西林可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。氨芐西林血清蛋白結合率為20%，半衰期（t1/2）為1～1.5小時，新生兒半衰期（t1/2）為1.7～4小時，腎功能不全患者可延長至7～20小時，肌內注射和靜脈注射后24小時尿中排出的氨芐西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排泄。氨芐西林可因血液透析清除，但腹膜透析不能清除。
肌內注射氯唑西林鈉0.5g，血藥峰濃度（Cmax）于0.5小時到達，約為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束即刻和3小時后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為95%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林半衷期（t1/2）為0.5-1.1小時，主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出。靜脈滴注氨芐西林后，約62%自尿中排出，約6%自膽汁排出，少量在肝臟代謝。
氨芐西林鈉氯唑西林鈉體內布廣泛，在主要臟器中均可達到有效治療濃度，在膽汁中的濃度高于血中數倍，透過腦膜能力低，但腦膜發炎時，腦內可達到有效治療濃度。
【用法用量】
1、肌內注射。一次0.5～1.0g，一日3～4次，每瓶加滅菌注射用水2～4ml溶解，深部肌肉注射。
2、靜脈滴注。一日2～～4g，可與各種輸液配伍，但如與葡萄糖輸液配伍，宜較快速度滴注，半小時內滴完，以免藥效降低。兒童按體重一日20～40mg/kg，分次給藥。
【不良反應】
1、本品不良反應與青霉素相仿，以過敏反應較為常見。最常見的反應為皮疹，多發生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救。
2、粒細胞和血小板減少偶見于應用氨芐西林鈉的病人。
3、抗生素相關性腸炎少見。
4、少數病人出現血清轉氨酶升高及淤膽型黃疸。
5、嬰兒應用氨芐西林鈉后可出現顱內壓增高，表現為前鹵隆起。
【禁忌】
1、有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
2、哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
1、 應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗。
2、 對一種青霉素過敏患者可能對其他青霉素類藥物或青霉胺過敏。
3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
4、本品降低患者膽紅素與血清蛋白結合能力，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品。
5、傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品
時易發生皮疹，宜避免使用。
6、本品須新鮮配制。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無本品在孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用。少量本品從乳汁中分泌，哺孕期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒尤其是早產兒應慎用。
【藥物相互作用】
1、 本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C
等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
2、丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長本品的血清半衰期。
3、阿司匹林、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結合，提高本品的游離血藥濃度。
4、氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。
5、本品宜單獨滴注，不可與下列藥物同瓶滴注：氨基糖苷類藥物、克林霉素磷酸酯、
鹽酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、紅毒素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養注射劑和琥珀酸氫化可的松等。
6、別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應發生率增加，尤其多見于高尿酸血癥。
7、氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
【藥物過量】
大劑量氨芐西林鈉靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性癥狀。有報道嬰兒應用大劑量本品后出現血尿、蛋白尿和尿毒癥。
【規格】
1.0g(C16H19N3O4S和C19H18CLN3O5S各0.5g)
【包裝】西林瓶裝，8支/盒。
